Генитрон уколы: инструкция по применению, состав, показания

Пациенты, имеющие проблемы с суставами, знают, насколько сильную боль иногда они могут доставлять. Неудивительно, что им хотелось бы найти средство, которое поможет справиться с этими неприятными и, порой нестерпимыми, ощущениями. Сделанные с препаратом ГениТрон уколы могут помочь в этом.

Состав

У ГениТрона есть две медикаментозные формы:

  • таблетки – жёлтого цвета, классической формы – плоскоцилиндрические с фаской, одной риской. Структура – гладкая, допускается мраморность фактуры. В пачке – один или два блистера с десятью таблетками;
  • раствор для инъекций, который представляет собой прозрачную жидкость слегка зеленоватого или зелёного с примесью жёлтого оттенка. Находится в полуторамиллилитровых ампулах. В пачке – один блистер, в блистере – три либо пять ампул. Может поставляться в картонных коробках, в которые расфасовываются 5 сосудов. Предназначен для введения в мышцу.

ГениТрон уколы: инструкция по применению, состав, показания

Жидкость включает 10 мг активного компонента, в качестве которого выступает мелоксикам. Среди дополнительных веществ:

  • меглюмин – 7 мг;
  • глицин – 6 мг;
  • полоксамер 188 – 50 мг;
  • гликофурол – 100 мг;
  • хлорид натрия – 3,5 мг;
  • гидроксид натрия;
  • жидкость для инъекций – около 1 мл.

Фармакологические свойства

ГениТрон является нестероидным противовоспалительным средством. Подобные медикаменты принято обозначать аббревиатурой НПВС. Помимо этого, препарат относят к ингибиторам ЦОГ (циклооксигеназы). Среди его эффектов выделяют обезболивание и снятие жара.

Фармакодинамика

Действующее вещество (производное эноловой кислоты) оказывает выраженное влияние на любые виды воспалений. Медиаторами любого воспаления выступают простагландины.

Благодаря способности ингибировать их синтез, направленно подавляя ферментативную активность ЦОГ-2, препарат начинает действовать.

Ингибирование ЦОГ-2 происходит избирательно, однако эта избирательность снижается, если пациент принимает ГениТрон в больших дозах и на протяжении длительного периода. На неё также влияют особенности организма человека. Данное свойство было доказано лабораторно и клинически.

ГениТрон уколы: инструкция по применению, состав, показания

Ингибирование синтеза медиаторов воспаления происходит преимущественно в поражённой зоне. В слизистой желудка и почках этот процесс происходит с незначительной интенсивностью. Такой терапевтический эффект обусловлен избирательной активностью мелоксикама. В результате не затрагивается постоянно присутствующий в пищеварительном тракте и мочеполовой системе изофермент ЦОГ-1.

Фармакокинетика

После внутримышечного укола (15 мг) наибольшая концентрация химического вещества в крови фиксируется в течение часа. Клиренс плазмы составляет в среднем 12 мл/мин.  Почти на сто процентов соединение связывается с альбуминами.

Печень отвечает за процесс метаболизации мелоксикама, по завершении которого остаются четыре неактивных метаболита. Препарат выводится из организма кишечником, почками спустя 20 часов после укола.

Показания и противопоказания к применению

ГениТрон используется при кратковременной терапии симптомов:

  • артрита ревматоидного типа;
  • остеоартроза;
  • болезни Бехтерева;
  • других болезней, поражающих суставы, которые дают о себе знать сильной болью.

Именно эту боль и призван устранить препарат. Ещё одной его задачей является снятие воспаления. При этом на течение заболевания медикамент не влияет, он эффективен лишь в момент применения.



Как и у любого лекарства, у ГениТрона есть противопоказания, на которые необходимо обратить внимание:

  • высокая чувствительность к любому из компонентов лекарства;
  • непереносимость любых НПВС;
  • наличие бронхиальной астмы в сочетании с носовыми полипами и непереносимостью аспирина;
  • язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки;
  • неспецифический язвенный колит, декомпенсированная болезнь Крона;
  • тяжёлая печёночная недостаточность или любое заболевание печени в активной форме;
  • тяжёлая почечная недостаточность, прогрессирующие болезни почек;
  • заболевания, связанные с нарушением свёртываемости крови;
  • синдром дисфункции желудочков сердца в тяжёлой декомпенсированнной форме;
  • реабилитация после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
  • ожидание ребёнка и период кормления;
  • возраст до наступления совершеннолетия.

Перед началом лечения ГениТроном нелишним будет ознакомиться с его особенностями, которые указаны в инструкции по применению. Производитель помещает её в каждую пачку.

Способ применения

Чрезвычайно важно учесть, что с препаратом ГениТрон инъекции можно ставить исключительно внутримышечно. При этом игла вводится довольно глубоко. Внутривенное использование категорически запрещено. Применять средство в ампулах можно только в течение двух-трех дней, затем в ход идут его заменители – таблетки.

Во избежание осложнений, вызванных несовместимостью лекарств, ГениТрон не набирают в один шприц с другими медикаментами.

Курс приёма и дозировка

Ежесуточная доза ГениТрона определяется только врачом, который учитывает интенсивность боли и тяжесть развившегося воспаления. Рекомендуется следующее количество – 0,75-1,5 миллилитра в сутки.

Максимальная доза – полтора миллилитра. Превышать её нельзя, поэтому при одновременном использовании мелоксикама в разных формах (в виде инъекционных составов, таблеток, свечей) важно это учесть.

ГениТрон уколы: инструкция по применению, состав, показания

Если присутствует высокая вероятность развития осложнений, а также у больных с тяжёлой почечной недостаточностью, доза за сутки не должна превышать 0,75 мл.

Передозировка

Передозировка даёт о себе знать следующими симптомами:

  • сонливость;
  • спутанность сознания;
  • тошнота и рвота;
  • болезненность в эпигастральной области;
  • кровотечение в желудке или кишечнике;
  • острая почечная или печёночная недостаточность;
  • повышение или понижение давления;
  • остановка дыхания.

Специального средства, снимающего описанные симптомы (антидота), нет. Поэтому проводят симптоматическое лечение наблюдаемых осложнений, а также промывание желудка, применяют активированный уголь. Гемодиализ при передозировке малоэффективен, так как вещество быстро связывается с белками крови.

ГениТрон уколы: инструкция по применению, состав, показания

Побочные действия

Негативные последствия приёма препарата были изучены и классифицированы в зависимости от того, в какой форме и как часто они проявляются.

Система или орган, со стороны которых наблюдаются Осложнения
Кроветворение Дефицит железа
Изменения в количественном составе кровяных клеток
Иммунная система Аллергические проявления
Нервная система Боль в голове
Головокружение
Психика Нестабильность эмоциональных проявлений
Спутанное сознание, потеря ориентации в пространстве
Глаза Воспаление слизистой
Потеря чёткости зрения
Органы слуха Иллюзия движения собственного тела в пространстве
Шум в ушах
Пищеварительная система Боли в животе, расстройства пищеварения

  • Кровотечение в желудке или кишечнике, гастрит, вздутие
  • Гастродуоденальные язвы, эзофагит
  • Перфорация участков ЖКТ (желудочно-кишечного тракта)
Печень и желчевыводящие пути Изменение некоторых лабораторных показателей крови
Гепатит
Кожа Отёчность, зуд и сыпь

  1. Крапивница
  2. Дерматит
  3. Покраснение
Органы дыхания Бронхоастма
Сердце и сосуды Повышение давления
Учащённое сердцебиение
Мочевыделительная система Отклонения от нормальных лабораторных показателей, затруднённое мочеиспускание
Почечная недостаточность в острой форме

Особые указания

Особый контроль необходимо осуществлять в отношении пациентов, у которых:

  • диагностированы заболевания ЖКТ;
  • проявились побочные реакции на коже и слизистых;
  • есть предрасположенность к болезням сердца и почек;
  • снижен кровоток в почках.

ГениТрон уколы: инструкция по применению, состав, показания

  • Ослабленные и истощённые больные более склонны к появлению осложнений, поэтому им требуется более внимательное отношение.
  • Начиная лечение ГениТроном, необходимо исследовать почечную функцию.
  • Мелоксикам может скрывать симптомы инфекций.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку в процессе использования препарата возможны такие осложнения, как головокружение и спутанность сознания, от управления автомобилем и работы со сложными механизмами лучше отказаться.

Применение при беременности и лактации

  1. Ожидание ребёнка является одним из противопоказаний к назначению ГениТрона.
  2. Мелоксикам имеет свойство поступать в грудное молоко, поэтому его приём невозможен в период лактации.
  3. Активный компонент влияет на способность зачать и выносить малыша, в связи с чем лечиться ГениТроном во время планирования беременности не стоит.

Назначение в детском и пожилом возрасте

Препарат не выписывают лицам, не достигшим возраста 18 лет.

Пожилым людям можно применять медикамент, однако делать это необходимо только под строгим контролем специалиста.

При нарушениях функции печени и почек

При тяжёлой почечной или печёночной недостаточности инъекции ГениТрон запрещены.

Отказаться от медикамента придётся больным с высоким уровнем калия в организме, с невозможностью проведения гемодиализа.

ГениТрон уколы: инструкция по применению, состав, показания

Лекарственное взаимодействие

ГениТрон по-разному сочетается с различными группами лекарственных средств, среди основных можно выделить:

  • НПВС – принимать несколько видов медикаментов данного класса одновременно не рекомендуется;
  • глюкокортикостероиды и салицилаты – высока вероятность образования язв и развития желудочных кровотечений, от совместного использования лучше отказаться;
  • препараты с литием – содержание данного вещества в организме увеличивается, потому что почки медленнее выводят его из-за влияния НПВС, необходимо отслеживать концентрацию лития;
  • Метотрексат – нельзя применять с мелоксикамом при дозе, превышающей 15 мг в неделю, поскольку из-за НПВС концентрация метотрексата в плазме увеличивается, и становится высока вероятность увеличения его токсичности;
  • контрацептивы – понижается эффективность внутриматочной контрацепции в момент использования ГениТрон;
  • диуретики – высока вероятность развития острой почечной недостаточности при приёме НПВС у пациентов с обезвоживанием.

НПВС способны увеличивать токсичность Циклоспорина. Мелоксикам ослабляет действие Кортизона и Дигоксина.

Особенности продажи и хранения

Препарат должен находиться в месте, куда ограничен доступ детей. В темноте, при температуре,  не превышающей 25 градусов, ГениТрон хранится в течение трёх лет.

Приобрести лекарство можно, только имея рецептурный бланк, заполненный лечащим врачом.

Аналоги

Среди аналогов можно выделить следующие препараты:

  • Мелоксикам;
  • Мовалис;
  • Мелбек;
  • Мотарен;
  • Флексибон;
  • Амелотекс.

Прежде чем начать использование ГениТрона, необходимо пройти обследование у врача, чтобы получить соответствующие рекомендации, тогда средство окажет положительное влияние на состояние пациента.



Источник: https://oVakcine.ru/instruktsii/instruktsiya-po-primeneniyu-ukolov-genitron

Уколы Артрозан: инструкция по применению

ГениТрон уколы: инструкция по применению, состав, показания

Артрозан является лекарственным препаратом из группы нестероидных противовоспалительных средств, селективным ингибиторов ЦОГ-2.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме раствора для внутримышечного введения. В качестве активного компонента выступает вещество мелоксикам. В 1 мл раствора содержится 6 мг мелоксикама.

В качестве вспомогательных веществ выступают: глицин, гидроксид натрия, гликофурол, натрия хлорид, вода для инъекций.

Благодаря своему избирательному воздействию, активное вещество лекарства в наименьшей степени способствует развитию эрозивного поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакологическое воздействие

Активный компонент препарата способствует оказанию противовоспалительного, жаропонижающего, обезболивающего воздействия.

Показания к применению

Показанием к применению уколов Артрозан является проведение симптоматического лечения следующих воспалительно-дегенеративных заболеваний:

  • Остеохондроз.
  • Артрит.
  • Остеоартроз.
  • Болезнь Бехтерева.

Препарат не оказывает влияния на течение заболевания и лишь способствует устранению болевого синдрома и воспаления.

Противопоказания

Использование Артрозана не рекомендовано в случае развития индивидуальной непереносимости действующего или вспомогательных веществ лекарства, сердечной недостаточности, в восстановительный период после проведения процедуры аортокоронарного шунтирования, при бронхиальной астме и полипозе околоносовых пазух.

Среди других противопоказаний можно отметить:

  • Индивидуальная непереносимость лекарств, в состав которых входит аспирин, а также лекарственных препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств.
  • Язвенная болезнь желудка (фаза обострения), воспалительные заболевания ЖКТ.
  • Развитие кровотечений невыясненного происхождения.
  • Заболевания крови.
  • Развитие почечной и печеночной недостаточности.
Читайте также:  Уколы атф: инструкция по применению, состав, аналоги

Уколы Артрозан не могут быть использованы во время вынашивания ребенка и кормления грудью, а также пациентами младше 18-летнего возраста.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов старших возрастных групп, в анамнезе которых есть нарушения нормального функционирования сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и т.д.); при сахарном диабете, курении, тяжелых соматических болезнях, язвенной болезни, а также при диагностировании Хеликобактер пилори.

Для того, чтобы снизить риск негативного воздействия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта лекарство следует использовать в минимальной эффективной дозе на протяжении короткого промежутка времени.

Способ применения, дозировка

Внутримышечное введение лекарства допустимо на протяжении первых нескольких дней лечения. В дальнейшем рекомендован переход на пероральный прием препарата (таблетки).

Рекомендованная суточная дозировка составляет от 7,5 до 15 мг. Точную дозу и продолжительность применения лекарства определяет врач, учитывая проявления заболевания и индивидуальные особенности организма пациента.

Пациенты, которые находятся на гемодиализе и в анамнезе которых есть тяжелые нарушения нормального функционирования почек не должны превышать максимальную суточную дозировку – 7,5 мг.

Артрозан не рекомендовано смешивать в одном шприце с лекарственными средствами других групп. Внутривенное введение препарата недопустимо.

Передозировка лекарством

В случае передозировки возможно развитие таких побочных реакций: желудочного кровотечения, тошноты, нарушения сознания, рвоты, боли в животе, остановки дыхания, почечной и печеночной недостаточности.

При развитии указанных реакций следует незамедлительно обратиться к врачу.

Побочные реакции

Использование уколов Артрозан может способствовать развитию таких побочных эффектов: диспепсии, отрыжки, нечеткости зрения, бронхоспазмов, тахикардии, стоматита, кожного зуда, сонливости, головокружения, шума в ушах, головной боли, крапивницы, гастрита, анафилаксии, отеков.

Взаимодействие с другими группами лекарств

  • Данный препарат необходимо применять с особой осторожностью при одновременном использовании с лекарствами из группы антикоагулянтов (Варфарин), антиагрегантов (Плавикс, Клопидогрел), спиртными напитками, кортикостероидами в форме таблеток (Преднизолон), Флуоксетином, Пароксетином.
  • Артрозан не следует использовать совместно с другими препаратами из группы нестероидных противовоспалительных средств.
  • При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности.
  • При одновременном использовании с препаратами от повышенного давления может снижаться их гипотензивное воздействие.
  • В случае сочетания с витамином К, гепарином, ингибиторами обратного захвата серотонина и фибринолитиками увеличивается риск развития кровотечений.

Дополнительные указания

  1. При развитии реакций организма, указывающих на нарушение нормального функционирования почек (зуд и желтушность кожных покровов, рвота, темная моча, боль в области живота) использование лекарства следует незамедлительно прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
  2. Артрозан может маскировать проявления инфекционных заболеваний.
  3. Данное лекарство не может быть использовано в качестве профилактики тромбозов, несмотря на свою способность уменьшать агрегацию тромбоцитов.

Аналоги уколов Артрозан

Аналогами препарата Артрозан являются следующие лекарственные средства: Мелокс, Амелотекс, Мирлокс, Месипол, Мовасин, Мовалис. При необходимости замены лекарства следует предварительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Хранение

Хранение уколов Артрозан должно осуществляться в темном месте, защищенном от попадания прямого солнечного излучения, вдали от детей. Температура хранения – не более 25 градусов.

Цена на Артрозан в ампулах

Стоимость уколов Артрозан на период август 2015 года сформирована так:

  • Раствор для внутримышечного введения 6 мг/мл, 3 шт. – 220-230 руб.
  • Раствор для внутримышечного введения 6 мг/мл, 10 шт. – 380-420 руб.

Источник: https://bezboleznej.ru/artrozan-ukoly

ГЕНИТРОН

Клинико-фармакологическая группа

НПВС

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; на поверхности таблеток допускается мраморность.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200) — 92.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая (101) — 12.0 мг, натрия цитрат — 1.2 мг, повидон (K-17) — 3.36 мг, кросповидон — 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.2 мг, магния стеарат — 1.2 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; на поверхности таблеток допускается мраморность.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200) — 112.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая (101) — 30.6 мг, натрия цитрат — 1.8 мг, повидон (K-17) — 4.5 мг, кросповидон — 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.8 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Раствор для в/м введения желтого или зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин) — 7 мг, глицин — 6 мг, полоксамер 188 — 50 мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100 мг, натрия хлорид — 3.5 мг, 0.1М раствор натрия гидроксида — до pH 8.4-8.9, вода д/и — до 1 мл.

1.5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — пачки картонные с вкладышем.1.5 мл — ампулы бесцветного стекла (3) — блистеры из пленки ПВХ (1) — пачки картонные.

1.5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — блистеры из пленки ПВХ (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мелоксикам относится к НПВП класса оксикамов, является производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (известных медиаторов воспаления) в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ингибирования ЦОГ-2 снижается.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.

5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%). После однократного применения мелоксикама Сmах в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и антацидов не изменяет всасывание.

При применении препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и минимальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.

0 мкг/мл при применении препарата в дозе 7.5 мг, при применении в дозе 15 мг — 0.8-2.0 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Сmах в равновесном состоянии), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.

Cmax мелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь.

После в/м введения мелоксикам полностью абсорбируется. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения мелоксикама в дозе 15 мг Сmах в плазме достигается приблизительно через 1 ч.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает через гистогематические барьеры, а также в синовиальную жидкость.

Концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.

5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11% до 32%, при в/м введении Vd составляет 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных.

Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% введенной дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% введенной дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% введенной дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов.

В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний Т1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч (при в/м введении — 20 ч). Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама, при в/м введении — 8 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у таких пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пациенты пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в равновесном состоянии немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длительный Т1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Краткосрочная симптоматическая терапия при:

— остеоартрозе (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;

  • — ревматоидном артрите;
  • — анкилозирующем спондилите (болезнь Бехтерева).
  • Предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Читайте также:  Гепарин уколы: совстав, показания, инструкция по применению

Противопоказания

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

  1. — эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
  2. — воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);
  3. — тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  4. — тяжелая почечная недостаточность с КК менее 30 мл/мин (у пациентов, не подвергающихся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией);
  5. — прогрессирующие заболевания почек;
  6. — активное желудочно-кишечное кровотечение;
  7. — недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
  8. — заболевания щитовидной железы (для таблеток);
  9. — декомпенсированная сердечная недостаточность;
  10. — острый инфаркт миокарда;
  11. — период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  12. — беременность;
  13. — период лактации (грудного вскармливания);
  14. — детский возраст до 12 лет (для таблеток);
  15. — детский и подростковый возраст до 18 лет (для раствора для в/м введения);
  16. — наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы, недостаточность лактазы (для таблеток);

— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП).

  • С осторожностью:
  • — заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени), наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • — ИБС, хроническая сердечная недостаточность;
  • — цереброваскулярные заболевания;
  • — почечная недостаточность средней степени (КК 30-60 мл/мин);
  • — дислипидемия/гиперлипидемия;
  • — сахарный диабет;

— одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);

  1. — тяжелые соматические заболевания;
  2. — заболевания периферических артерий;
  3. — пожилой возраст;
  4. — длительное использование НПВП;
  5. — курение;
  6. — частое употребление алкоголя;
  7. — тяжелые соматические заболевания;
  8. — бронхиальная астма;
  9. — туберкулез;
  10. — выраженный остеопороз.
  11. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Дозировка

Таблетки

Препарат принимают внутрь, во время еды, не разжевывая.

При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости может быть увеличена до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7.5 мг/сут.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Раствор для в/м введения

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Препарат вводят глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в.

Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг (0.75 мл) или 15 мг (1.5 мл) 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг (1.5 мл).

Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, и пациентов с повышенным риском побочных реакций доза не должна превышать 7.5 мг (0.75 мл)/сут. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто (>10%); часто (>1% и 0.1% и 0.01% и

Источник: https://health.mail.ru/drug/genitron-1/

Генитрон инструкция по применению, аналоги, состав, показания

ГениТрон используется при кратковременной терапии симптомов:

  • артрита ревматоидного типа;
  • остеоартроза;
  • болезни Бехтерева;
  • других болезней, поражающих суставы, которые дают о себе знать сильной болью.

Именно эту боль и призван устранить препарат. Ещё одной его задачей является снятие воспаления. При этом на течение заболевания медикамент не влияет, он эффективен лишь в момент применения.

Как и у любого лекарства, у ГениТрона есть противопоказания, на которые необходимо обратить внимание:

  • высокая чувствительность к любому из компонентов лекарства;
  • непереносимость любых НПВС;
  • наличие бронхиальной астмы в сочетании с носовыми полипами и непереносимостью аспирина;
  • язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки;
  • неспецифический язвенный колит, декомпенсированная болезнь Крона;
  • тяжёлая печёночная недостаточность или любое заболевание печени в активной форме;
  • тяжёлая почечная недостаточность, прогрессирующие болезни почек;
  • заболевания, связанные с нарушением свёртываемости крови;
  • синдром дисфункции желудочков сердца в тяжёлой декомпенсированнной форме;
  • реабилитация после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
  • ожидание ребёнка и период кормления;
  • возраст до наступления совершеннолетия.

Дополнительные указания

Лечение с использованием «Гепарина» в особенности в больших дозах не рекомендуется осуществлять вне лечебных стационарных учреждений. Выполнение внутримышечных инъекций запрещено. Также при лечении с применением этого препарата не желательно делать биопсии, анестезии и любые диагностические манипуляции с использованием пункций.

Разводят «Гепарин» исключительно раствором хлорида натрия 0,9%. Желтый оттенок раствора никак не влияет на его полезные свойства и активность. Касательно вопроса безопасности управления автомобилем исследований не проводилось.

Это подтверждает инструкция по применению к уколам «Гепарин».

Особые указания

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Как и прочие НПВП, мелоксикам может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом

Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям

Как и прочие НПВП, мелоксикам может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходных показателей.

В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии.

У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств.

В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.

До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности печеночных трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови.

В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим.

Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

  • Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
  • Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
  • Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Генитрон — если есть боль и сустав поврежден

  • Генитрон — современный ЦОГ-селективный препарат для снятия боли и воспаления при остеоартрозе и ревматических заболеваниях.
  • Однократный прием Генитрона в сутки, обеспечивает стойкий действующий эффект при минимуме побочных реакций.
  • Целесообразность применения Генитрона при ОД обусловлена двумя обстоятельствами — хорошей переносимостью и положительным действием на метаболизм гиалинового хряща (при применении препарата происходит повышение синтеза протеогликанов, торможение апоптоза хондроцитов, ингибиция провоспалительных цитокинов).
  • По терапевтической эффективности Генитрон сопоставим с традиционными НПВП, но превосходит их по переносимости и безопасности, особенно по влиянию на ЖКТ.

Состав

У ГениТрона есть две медикаментозные формы:

  • таблетки – жёлтого цвета, классической формы – плоскоцилиндрические с фаской, одной риской. Структура – гладкая, допускается мраморность фактуры. В пачке – один или два блистера с десятью таблетками;
  • раствор для инъекций, который представляет собой прозрачную жидкость слегка зеленоватого или зелёного с примесью жёлтого оттенка. Находится в полуторамиллилитровых ампулах. В пачке – один блистер, в блистере – три либо пять ампул. Может поставляться в картонных коробках, в которые расфасовываются 5 сосудов. Предназначен для введения в мышцу.
Читайте также:  Вся правда о прививках: мифы и реальность, ответы на вопросы

Жидкость включает 10 мг активного компонента, в качестве которого выступает мелоксикам. Среди дополнительных веществ:

  • меглюмин – 7 мг;
  • глицин – 6 мг;
  • полоксамер 188 – 50 мг;
  • гликофурол – 100 мг;
  • хлорид натрия – 3,5 мг;
  • гидроксид натрия;
  • жидкость для инъекций – около 1 мл.

Фармакинетика

Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 5–6 ч.

Одновременный прием пищи и антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (дозы 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в пределах 3–5 дней.

Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2 мкг/мл (приведены значения Cmin и Cmax соответственно в период Css), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax мелоксикама в плазме в период Css достигается в течение 5–6 ч после приема внутрь.

Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (дозы от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных.

Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих 16 и 4% от величины дозы препарата соответственно) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов.

В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени и/или почек. Нарушение функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.

При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилой возраст. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, другим НПВП;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

  1. эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
  2. воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
  3. тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  4. тяжелая почечная недостаточность с Cl креатинина менее 30 мл/мин (пациенты, не подвергающиеся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией), прогрессирующие заболевания почек;
  5. активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболевания свертывающей системы крови, заболевания щитовидной железы;
  6. декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда;
  7. период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  8. наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы, недостаточность лактазы;
  9. беременность;
  10. грудное вскармливание;
  11. детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени); наличие инфекции Helicobacter pylori; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч

варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); тяжелые соматические заболевания; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя; бронхиальная астма.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Источник: https://blotos.ru/genitron-ukoly-instrukcia-po-primeneniu

Генитрон раствор для в/мыш. введения 10 мг/мл, 5 шт

  • Код АТХ: M01AC06
  • Клинико-фармакологическая группа: НПВС
  • Фармакологическое действие

Мелоксикам относится к НПВП класса оксикамов, является производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. 

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (известных медиаторов воспаления) в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ингибирования ЦОГ-2 снижается. 

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. 

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.

5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Фармакокинетика 

Всасывание 

После приема внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%). После однократного применения мелоксикама Сmах в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и антацидов не изменяет всасывание. 

При применении препарата внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и минимальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.

0 мкг/мл при применении препарата в дозе 7.5 мг, при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Сmах в равновесном состоянии), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.

Cmax мелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь. 

После в/м введения мелоксикам полностью абсорбируется. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения мелоксикама в дозе 15 мг Сmах в плазме достигается приблизтельно через 1 ч. 

Распределение 

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает через гистогематические барьеры, а также в синовиальную жидкость.

Концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.

5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11% до 32%, при в/м введении Vd составляет 11 л. 

Метаболизм 

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных.

Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% введенной дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% введенной дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. 

  1. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% введенной дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует. 
  2. Выведение 
  3. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. 

В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний Т1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч (при в/м введении – 20 ч). 

Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама, при в/м введении – 8 мл/мин. 

Фармакокинетика у особых групп пациентов 

Нарушение функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у таких пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

 

Пациенты пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в равновесном состоянии немного ниже, чем у молодых пациентов. 

У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длительный Т1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Источник: http://medic.ru/genitron-rastvor-dlja-vmysh-vvedenija-10-mgml-5-sht

Ссылка на основную публикацию